Bosentan - Una nueva terapia oral para el fenómeno de Raynaud grave
Un antagonista de la endotelina que la vasoconstricción bloques parece prometedor.
Grave fenómeno de Raynaud puede causar ulceración digital, dolor, alteración de la función, y la pérdida de tejido, los acontecimientos que suelen complicar la esclerodermia sistémica. Bosentan es un antagonista de la endotelina oral que está aprobado para el tratamiento de la hipertensión pulmonar.Se une a los receptores de la endotelina, el bloqueo de los efectos vasoconstrictores de la endotelina-1. Dos grupos de investigadores estudió la efectividad del tratamiento para las úlceras digitales bosentan y el fenómeno de Raynaud.
En una de 16 semanas, multicéntrico, doble ciego, controlado con placebo participaron 122 pacientes con úlceras digitales, este agente significativamente bloqueado el desarrollo de nuevas úlceras, aunque no hubo una mejora observable en la curación de las úlceras existentes. Una mejoría estadísticamente significativa en la función de la mano se observó. Nueve de los 79 pacientes tratados con bosentan experimentaron elevaciones de las enzimas hepáticas (> 3 veces el límite normal en algunos). Además, dos pacientes desarrollaron taquicardia ventricular, uno tenía disnea, y uno tenía palpitaciones. En otro ensayo en cuatro pacientes con esclerosis sistémica, bosentan tratado con éxito grave fenómeno de Raynaud.
Comentario: úlceras digitales en pacientes con enfermedad de Raynaud o la esclerodermia puede llevar a un mal funcionamiento grave de la mano. Terapias existentes, incluyendo la evitación frío, los bloqueadores de los canales del calcio, antagonistas de la angiotensina-II-receptores, y la nitroglicerina tópica, no son plenamente eficaces, y iloprost intravenoso es engorroso para entregar. Bosentan podría permitir a largo plazo para el control de una enfermedad debilitante de otra manera, pero este fármaco por vía oral se metaboliza a través del citocromo P450 2C9 los y las enzimas 3A4. Se debe tener cuidado con respecto a las interacciones medicamentosas y toxicidad hepática. Además, el medicamento se clasifica como Categoría X del embarazo
- Jeffrey P. Callen, MD
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